查尔酮-吡啶/嘧啶杂合物的抗肿瘤研究进展综述

Future medicinal chemistry · 2026-10-01 · 综述

• 一句话结论：该综述提示，将查尔酮与吡啶或嘧啶骨架通过分子杂合策略共价连接，可能整合双骨架药理优势并产生协同抗肿瘤作用，但结论基于体外细胞层面证据，尚不足以支持临床有效性判断。
• 研究设计与做法：研究设计为文献综述，汇总2020年至今报道的抗肿瘤查尔酮-吡啶/嘧啶杂合物，共纳入39个杂合系列，分为查尔酮-吡啶与查尔酮-(稠合)嘧啶两大类骨架；未设对照、未做随访，材料未报告具体检索数据库与筛选流程。
• 主要结果：主要结果以结构设计策略、核心构效关系与抗肿瘤机制归纳为主；材料未报告合并效应量、置信区间、p值或发生率等定量数据，故无法给出方向性强度估计。
• 机制或解释：作者解释为分子杂合使双药效团协同作用，可缓解单一药效团药物选择性差、系统毒性及多药耐药等缺陷；该机制解释属综述层面的归纳，材料未报告具体验证实验。
• 局限与边界：局限包括：多数研究依赖细胞水平实验，药代动力学、毒理学与制剂学研究不足；作为综述无原始数据，未报告纳入研究的偏倚风险、人群特征及利益冲突信息。
• 可否落地：落地含义：可为后续结构优化与临床前转化研究提供参考，属「提示」档位；在缺乏体内药效、安全性与药代数据前，不足以下结论支持其作为候选抗肿瘤药物进入临床。

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Wang J, Dai L, Wen S 等

本文摘自《每日前沿研究简报 · 2026-10-03》「化学信息 / 药物发现」。本内容仅用于研究信息整理与科普交流，不构成医疗建议。