Tideglusib 成为 NatA 的首个化学探针:催化依赖的可逆共价加合物
背景:N 端乙酰转移酶 A(NatA)催化真核生物 40–57% 的 Nα-乙酰化,此前没有任何经验证的小分子探针。 发现:从约 700 个化合物的内部库中筛出 tideglusib(YD3139,已进入临床的 GSK-3β 抑制剂),经噻二唑烷二酮骨架结构优化后,对酵母与人 N
背景:N 端乙酰转移酶 A(NatA)催化真核生物 40–57% 的 Nα-乙酰化,此前没有任何经验证的小分子探针。 发现:从约 700 个化合物的内部库中筛出 tideglusib(YD3139,已进入临床的 GSK-3β 抑制剂),经噻二唑烷二酮骨架结构优化后,对酵母与人 N
数据:从 FAERS 提取 avacopan 相关个例安全报告 5,293 份、含 11,901 个不良事件术语,并与 JADER、EudraVigilance 交叉验证。 不成比例分析(ROR + BCPNN):感染、胃肠疾病与肝胆疾病信号阳性;药物性肝损伤、黄疸、胆汁淤积、胆