简单口服新药有望代替淋病打针疗法

淋病是一种由淋病奈瑟菌引起的常见性传播感染，重要累及生殖道黏膜，也可侵袭直肠、咽部和眼部等部位。世界卫生组织估算，仅在 2020 年，全球 15–49 岁人群中新发淋病病例就达到约 8240 万例；若不及时治疗，淋病不仅会导致严更生殖健康并发症，还会增长感染和传播艾滋病病毒的风险。然而，淋病奈瑟菌已对历次应用过的各类抗生素先后产生耐药性，当前可依附的有效药物日渐稀少。

现行国际上广泛采取的标准治疗筹划，是肌肉打针头孢曲松，再合营口服阿奇霉素，但各国监测数据已显示出令人担心的趋势。研究者指出，多地申报阿奇霉素耐药率上升以及多重耐药病例增多，个中柬埔寨和越南等地关于头孢曲松敏感性降低的旌旗灯号尤其激发存眷，这意味着传兼顾划在将来可能慢慢掉去“最后防地”的地位。

此次接收评估的 zoliflodacin 属于开创的螺吡咪啶三酮类抗生素，经由过程感化于细菌 DNA 拓扑异构酶中的 DNA 回旋酶 GyrB 亚基，干扰细菌 DNA 复制，从而杀灭病原体，其感化靶点不合于现有的氟喹诺酮类药物。早期体外研究提示，zoliflodacin 对环丙沙星、头孢曲松和阿奇霉素耐药的淋病菌株依然保持活性，药代动力学建模也支撑采取 3 克单次口服筹划作为临床给药剂量。

三期临床实验在美国、南非、泰国、比利时和荷兰 5 个国度的 17 家门诊机构开展，共纳入 900 余名受试者，比较单剂量口服 zoliflodacin 与“头孢曲松打针 + 阿奇霉素口服”这一经久沿用标准筹划的疗效差别。成果显示，在生殖道淋病感染的治愈率方面，zoliflodacin 的单次口服疗法跨越 90%，达到与标准治疗大年夜致相当的程度，相符非劣效性实验的预设目标。

安然性方面，zoliflodacin 整体耐受性优胜，受试者出现的不良反响类型和频率与现行治疗筹划类似，且未不雅察到与药物相干的严重安然事宜。更为关键的是，研究团队在实验中对菌株从基线到治愈检测的实验室数据进行追踪，未发明 zoliflodacin 耐药性在用药时代出现的新证据，这一点对在耐药形势严格背景下引入新抗生素尤为重要。

今朝，zoliflodacin 正等待美国食物药品监督治理局（FDA）的审评。研究作者认为，一旦获批，这一单次口服的新筹划有望在多方面改变淋病防控格局：一是降低对打针前提和专业医护的依附，便利在资本有限地区及社区主导的办事中推广；二是为应对耐药性淋病供给额外“对象”，延缓现有“最后防地”抗生素的掉效；三是经由过程改良可及性和治疗依从性，为全球数以百万计人群的生殖健康供给更有力的保障。

编译自/ScitechDaily