含杂环药效团的8-羟基喹啉席夫碱杂合物体外抗菌评价

International Journal of Drug Delivery Technology · 2026-10-16 · 期刊论文

• 一句话结论：结论：新合成的8-羟基喹啉席夫碱杂合物在体外对受试菌株显示抑菌活性，其中SSAJ-06活性最高；属体外筛选，证据档位为C。
• 研究设计与做法：设计：化学合成与体外药敏研究；设计合成SSAJ-01至SSAJ-06共6个化合物，经FT-IR、核磁与质谱表征，用纸片扩散法和肉汤微量稀释法测试2株革兰阳性菌、2株革兰阴性菌和2株真菌。
• 主要结果：主要结果：SSAJ-06对全部受试细菌抑菌圈22–24 mm、MIC 3.25 µg/mL；SSAJ-05显示抗菌与抗真菌活性，SSAJ-03对白色念珠菌有活性；分子对接中SSAJ-04对DNA gyrase结合能-9.6 kcal/mol、SSAJ-05对DHFR为-9.3 kcal/mol。
• 机制或解释：机制或解释：作者以8-羟基喹啉与席夫碱作为优势骨架进行杂合，并以对接到DNA gyrase与DHFR的结合亲和力解释潜在靶点，属计算推测。
• 局限与边界：局限与边界：仅体外实验，无动物感染模型或药代、毒性数据；菌株数量有限；材料未报告重复次数、统计检验与利益冲突信息。
• 可否落地：可否落地：作为先导化合物发现提供提示，但距临床抗菌治疗证据不足以下结论，需进一步体内与安全性研究。

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本文摘自《每日前沿研究简报 · 2026-10-18》「化学信息 / 药物发现」。本内容仅用于研究信息整理与科普交流，不构成医疗建议。